根據其體外活性，我們開展了一項隨機、安慰劑對照、雙盲、劑量范圍探索的2期臨床試驗，在Phe508del CFTR突變雜合子和較小功能突變（minimal-function mutation）（Phe508del-MF）或Phe508del CFTR突變純合子（Phe508del-Phe508del）患者中評估完成tezacaftor-ivacaftor導入期后，口服VX-445–tezacaftor–ivacaftor的療效。主要終點包括安全性及第1秒用力呼氣量（FEV1）占預計值百分比較基線水平的變化。體外試驗顯示，VX-445–tezacaftor–ivacaftor明顯改善Phe508del CFTR蛋白加工、運輸和氯離子轉運，改善程度超過任何上述兩種藥物雙聯用藥。(6S)-6-[[(2-氯-4-氟苯基)氨基]磺酰基]-1-環己烯-1-甲酸乙酯。PCI-24781;CRA-02478特征
881639-98-1性質、用途與生產工藝生物活性G-1是一種Gprotein-coupledreceptor30(GPRChemicalbook30,Gprotein-coupledestrogenreceptor1,GPER)的非甾體選擇性激動劑，Ki值為11nM。881639-98-1化學性質沸點:529.6±50.0°C(Predicted)密度:1.457±0.06g/cmChemicalbook3(Predicted)儲存條件:Storeat-20°C酸度系數(pKa):1.20±0.40(Predicted)。分子量412.28化學式C21H18BrNO3CAS號881639-98-1儲存條件3年-20°C粉狀2年-80°C溶于溶劑。2229861-17-8性能ML-792儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。
Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑，靶向作用于HDAC1，Ki為7 nM，對HDACs 2， 3， 6，和10有適中的抑制性，但比作用于HDAC8選擇性強40倍。Phase 1/2。PCI-24781針對于多種zl細胞系具有有效的抗zl活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之間。PCI-24781也抑制HUVEC 內皮細胞的增值，GI50為0.43 μM。PCI-24781處理導致HCT116 和 DLD-1細胞系中組蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的劑量依賴性積累，同時誘導p21表達，PARP的剪切以及γH2AX的累積。
在我國約占全部腦卒中的20%-30%,發病1月內的病死率可高達40%,且存活者多遺留有明顯的神經功能障礙,給患者家庭及社會帶來了沉重的負擔,嚴重的危害人類健康.目前對腦出血的治了尚缺乏有效的手段,因此深入研究腦出血的發病機制,尋找腦出血有效的治了靶點至關重要.炎癥反應在腦出血二次損傷過程中具有重要作用,小膠質細胞與浸潤至血腫周圍的巨噬細胞等表面的Toll樣受體家族可能對腦出血相關炎癥反應具有重要的調控作用,可能會成為腦出血治了的潛在靶點.SGC0946儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。
探討TLR4拮抗劑TAK-242對小鼠實驗性結腸炎的干預作用及其可能機制.方法 :80只BABL/c鼠隨機分為正常對照組,DSS組,DSS+TAK-242組,TNBS組和TNBS+TAK-242組.建模第5天起,DSS+TAK-242組和TNBS+TAK-242組小鼠給予TAK-242溶液(3mg/kg),腹腔注射,1次/日,連續3天,第8天處死小鼠.評估小鼠DAI,結腸粘膜病理評分,免疫組化及Western-bolt檢測結腸組織TLR4,MyD88,NF-κB p65,Foxp3,HMGB1蛋白的表達,并檢測小鼠血清中IL-6,IL-1β,IFN-γ,TNF-α水平.結果 :無論有無TAK-242干預,TNBS及DSS組小鼠DAI及病理學評分均明顯高于正常對照組(p0.05),TAK242干預組明顯低于相應的模型組(p0.05).VX-445儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。IL-6性質
Elexacaftor化學式：C26H34F3N7O4S。PCI-24781;CRA-02478特征
探討TAK-242治了對心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護作用及可能機制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機分為3組:假手術組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌注24 h后應用心臟超聲檢測小鼠心功能,TTC染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,實時熒光定量PCR和Western印跡法檢測心肌組織TLR4 m RNA和蛋白表達,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結果與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)縮短(P0.01)。PCI-24781;CRA-02478特征
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