左心室射血分數(LVEF)和左心室短軸縮短分數(LVFS)均有明細性降低(P0.01),出現大面積心肌梗死以及嚴重心肌炎癥病理改變,心肌TLR4表達上調(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1濃度升高(P0.01).與I/R組比較,TAK-242治了組小鼠LVIDs有所延長(P0.05),LVEF和LVFS明細提高(P0.01或P0.05),心梗面積明細縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌TLR4表達降低(P0.05),血清促炎因子IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.01),而因子IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).結論 TAK-242治了對I/R小鼠心肌具有保護作用,其作用機制可能與抑制炎癥反應有關。Resatorvid化學式:C15H17ClFNO4S。243984-10-3參數
AZD-0364動物實驗:小鼠A549是攜帶KRAS基因(G12S)中的致ai突變的人非小細胞肺ai系。將雌性裸鼠皮下(sc)植入左側,每只小鼠用5×106個A549細胞(ATCC)。通過每周兩次的卡尺測量監測zl生長并計算體積。一旦zl達到~200-300mm3的體積,將動物隨機分成7-11組,并用連續組合方案治了Selumetinib(ARRY-142886)25 mg / kg BiD和AZD-0364乙磺酸25 mg / kg QD(第1次服用Selumetinib后4小時),均通過口服途徑給藥。在開始給藥后每周兩次測量zl體積。CAS:905579-51-3特征Resatorvid儲存條件:3年-20°C?粉狀,2年-80°C?溶于溶劑。
接受VX-445–tezacaftor–ivacaftor患者的較常見不良事件(即發生率>10%)包括咳嗽、咳痰增加、感ran性肺囊性纖維化加重、咯血和發熱。肝功能檢查結果異常的發生率為8%,即谷草轉氨酶或谷丙轉氨酶水平達到正常范圍上限3倍以上。膽紅素水平升高至正常范圍上限2倍以上的發生率為3%。VX-445–tezacaftor–ivacaftor給藥后未觀察到急性支氣管收縮的證據。VX-445-tezacaftor-VX-561的安全性與VX-445–tezacaftor–ivacaftor相似。Phe508del-MF基因型和Phe508del-Phe508del基因型患者接受所有劑量VX-445–tezacaftor–ivacaftor聯合治了后,FEV1占預計值百分比較基線水平均有明顯改善。
研究在A549異種移植模型中進行。 Selumetinib每天兩次(BiD)給藥8小時,并且在第1次塞魯美替尼劑量后4小時每天一次(QD)給予AZD-0364乙磺酸。兩種化合物連續給藥3周。兩種車輛都在車輛組中給藥。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸均相對于只載體對照減少zl生長。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸的組合導致zl生長減少。將KRAS突變體非小細胞肺ai(NSCLC)A549,H2122,H2009和Calu6細胞系接種于384孔黑色透明底板中,培養18-24小時并用增加濃度的AZD-0364處理(在6×6給藥基質中,7.143nM,61nM,357nM,2.143μM和10μM)和Selumetinib(0-10μM)。以一定濃度接種細胞,使得未處理孔中的細胞在測定結束時約80%匯合。處理3天后,使用Sytox Green終點確定活細胞數。Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑。
產品描述AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑,對ERK2的IC50值為0.6 nM。AZD0364對MAPK信號通路的直接下游底物具有高細胞活性(如在BRAFV600E突變的A375細胞中,抑制phospho-p90RSK1,IC50=6 nM)。AZD0364在各個物種中具有良好的口服藥代動力學。在移植瘤模型中,AZD0364在zl中以濃度依賴性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突變的NSCLC Calu 6移植瘤模型中,AZD0634誘導zl的消退,在此模型中,AZD0634可與selumetinib安全有效地進行結合給藥。3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一種有效的組蛋白甲基轉移酶 (EZH2) 抑制劑。243984-10-3參數
Resatorvid 下調?TLR4?下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。243984-10-3參數
3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人類急性髓細胞白血病OCI-AML3細胞,導致G0/G1期(58.5%)細胞積累明顯增加,從而導致S期(35.2%)和G2/M期(6.3%)細胞數量減少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60細胞(~50%),誘導細胞凋亡處理48小時,細胞劑量生長降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3細胞及原代AML細胞,降低EZH2水平,抑制組蛋白H3在賴氨酸27位點的三甲基化。3-Deazaneplanocin A處理,誘導p16, p21, p27,和FBXO32,而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A處理48小時,誘導HL-60細胞分化為CD11b+細胞近3倍。3-Deazaneplanocin A作用于幾種病毒類型,具有極好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929細胞的水皰性口炎病毒,H.Ep-2的副流感病毒,vero細胞的牛痘和黃熱病病毒,IC50分別為0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。 3-Deazaneplanocin A作用于美國 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株,具有強的抗什曼原病的療效,平均ID50 為 96 ng/mL, 而即使濃度高達10 μg/mL,也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。243984-10-3參數
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