CWP232228 是一種高效的選擇性 Wnt/β-catenin 信號通路抑制劑,在細胞核中,拮抗 β-catenin 與 T 細胞因子 (TCF) 結合。CWP232228 通過抑制乳腺ai和肝ai干細胞 (CSCs) 的生長來抑制zl的形成和轉移而無毒性。研究領域 >> ai癥信號通路 >> 干細胞及 Wnt 通路 >> Wnt信號。CWP232228(100 mg/kg,靜脈注射;每日;4T1細胞瘤小鼠21天;MDA-MB-435細胞瘤小鼠60天)導致zl體積明顯減少。動物模型:7周齡雌性Balb/c和NOD/SCID小鼠,荷4T1或MDA-MB-435細胞瘤,劑量:100mg/kg,腹腔注射;每日;21d,荷4T1細胞瘤,60d,荷MDA-MB-435細胞瘤。結果:治了后zl體積明顯縮小。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各種炎癥性疾病中起關鍵作用。MLN4924純度
左心室射血分數(LVEF)和左心室短軸縮短分數(LVFS)均有明細性降低(P0.01),出現大面積心肌梗死以及嚴重心肌炎癥病理改變,心肌TLR4表達上調(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1濃度升高(P0.01).與I/R組比較,TAK-242治了組小鼠LVIDs有所延長(P0.05),LVEF和LVFS明細提高(P0.01或P0.05),心梗面積明細縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌TLR4表達降低(P0.05),血清促炎因子IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.01),而因子IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).結論 TAK-242治了對I/R小鼠心肌具有保護作用,其作用機制可能與抑制炎癥反應有關。1422253-37-9特征ethyl (6S)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohexene-1-carboxylate。
3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人類急性髓細胞白血病OCI-AML3細胞,導致G0/G1期(58.5%)細胞積累明顯增加,從而導致S期(35.2%)和G2/M期(6.3%)細胞數量減少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60細胞(~50%),誘導細胞凋亡處理48小時,細胞劑量生長降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3細胞及原代AML細胞,降低EZH2水平,抑制組蛋白H3在賴氨酸27位點的三甲基化。3-Deazaneplanocin A處理,誘導p16, p21, p27,和FBXO32,而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A處理48小時,誘導HL-60細胞分化為CD11b+細胞近3倍。3-Deazaneplanocin A作用于幾種病毒類型,具有極好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929細胞的水皰性口炎病毒,H.Ep-2的副流感病毒,vero細胞的牛痘和黃熱病病毒,IC50分別為0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。 3-Deazaneplanocin A作用于美國 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株,具有強的抗什曼原病的療效,平均ID50 為 96 ng/mL, 而即使濃度高達10 μg/mL,也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。
CAS號:243984-11-4別名:Resatorvid純度:99.95%分子式:C??H??ClFNO?S分子量:361.82儲存條件:-20℃,有效期2年,溶入溶劑后-20℃請盡量在一個月內使用。Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信號通路的小分子抑制劑,在巨噬細胞中,可阻滯LPS誘導的NO、TNF-α、IL-6的生成,對應的IC50值分別為1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下調 TLR4 下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。Resatorvid 可抑制自噬。TAK-242通過與TLR4胞內區域的Cys747殘基直接結合,從而抑制TLR4的信號通路。VX-445分子量:597.65。
Elexacaftor,也稱為VX-445和WHO11180,是下一代的囊性纖維化跨膜電導調節劑(CFTR)的校正劑,可用于恢復囊性纖維化的Phe508delCFTR蛋白功能。非手性純度的化合物。動物A(mg/kg)=動物B(mg/kg)×動物B的Km系數動物A的Km系數例如,依據體表面積折算法,將化合物用于小鼠的劑量20mg/kg換算成大鼠的劑量,需要將20mg/kg乘以小鼠的Km系數(3),再除以大鼠的Km系數(6),得到化合物用于大鼠的等效劑量為10mg/kg。儲存和運輸條件固體粉末:-20°C冷藏長期儲存常溫運輸及臨時存放Resatorvid儲存條件:3年-20°C?粉狀,2年-80°C?溶于溶劑。2229860-99-3性能
SGC0946是組蛋白甲基轉移酶DOT1L高效選擇性抑制劑。MLN4924純度
運用一種微量藍色熒光的細胞增殖試驗檢測PCI-24781處理后細胞增殖,細胞至少培養兩倍增。細胞接種于96孔板,PCI-24781設置9個從0.0015 μM 到10 μM半對數不等間隔的濃度梯度,每一梯度設計三個復孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設定抑制細胞增殖GI50在達到50% 到 95%之間為置信區間,運用四參數方程,利用非線性回歸曲線計算PCI-24781的有效濃度。動物模型:攜帶HCT116 和DLD-1移植瘤細胞的BALB/c nu/nu 雌小鼠。給藥處理每隔一日一次或者每星期連續四天,停滯三天。MLN4924純度
上海扶芃生物科技有限公司一直專注于從事生物科技、醫藥科技、化學科技、化工科技領域內的技術咨詢、技術服務、技術轉讓,醫藥中間體的研發、銷售,化工產品及原料(除危險化學品、監控化學品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學品)的銷售。 【依法須經批準的項目,經相關部門批準后方可開展經營活動,是一家化工的企業,擁有自己獨立的技術體系。公司目前擁有較多的高技術人才,以不斷增強企業重點競爭力,加快企業技術創新,實現穩健生產經營。公司業務范圍主要包括:TAK242,Elexacaftor,SGC0946,PRI-724等。公司奉行顧客至上、質量為本的經營宗旨,深受客戶好評。公司深耕TAK242,Elexacaftor,SGC0946,PRI-724,正積蓄著更大的能量,向更廣闊的空間、更寬泛的領域拓展。