PCI-24781按200 mg/kg 劑量作用于移植小鼠,隔整體一次,明顯抑制HCT116 和 DLD-1zl細胞生長,抑制效果分別是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg劑量每星期連續四天給藥處理,然后三天不給藥處理((整體一次,每周四天))作用于HCT116移植小鼠模型,抑制效果分別是48%, 57%, 82.2%, 和80.0%
運用連續胰蛋白酶耦合分析法檢測HDAC酶活。將100μL反應體系置于96孔板中分析抑制劑表征。將HDAC 酶添加到50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween 20, 5% DMSO (pH 7.4) 以及補充了牛血清蛋白 (BSA)的反應體系中,與不同濃度的PCI-24781混合均勻,孵育15分鐘。每種HDAC同工酶使用的BSA濃度不一樣,分別是0% (HDAC1),0.01% (HDAC2, 3, 8, 10)和0.05% (HDAC6)。 ethyl (6S)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohexene-1-carboxylate。CAS:1144044-02-9參數
在VX-445–tezacaftor–ivacaftor組中,第15日第1次評估時觀察到FEV1占預計值百分比得到改善,第29日時仍維持其改善狀態。與FEV1占預計值百分比的改善幅度相一致的是,在兩個基因型組中也觀察到各項次要終點得到改善,包括汗液氯離子濃度和CFQ-R呼吸維度評分。在對基線CFQ-R評分進行校正和不進行校正的情況下,第29日均觀察到CFQ-R呼吸維度評分得到改善。第29日時個體患者的FEV1占預計值百分比和汗液氯離子濃度較基線水平的變化數據。接受VX-445–tezacaftor–VX-561的Phe508del-MF基因型患者的療效結局也得到相似改善。CAS:1422253-37-9性能Elexacaftor別名:VX-445。
PRI-724,被認為具有潛在治了丙肝和乙肝引起的肝硬化(LC)價值。PRI-724:理論數據CAS:1422253-38-0分子式:C??H??N?O?P分子量:658.64純度:>98%溶解性:(R.T.:25℃):DMSO穩定性:-20℃3years簡述PRI-724選擇性抑制CBP/β-catenin相互作用。供應與規格可提供多種規格大量可定制;如需更多規格的報價,歡迎來電咨詢!質量控制當前批次純度大于98%,產品COA和相關檢測報告可提供電子版或隨貨發出;所有可選規格:常溫運輸或根據產品特性加藍冰運輸。
L-685458 是一種有效的過渡狀態模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。L-685458 抑制淀粉樣 β-蛋白前體 γ-分泌酶活性,IC50 為 17 nM,選擇性高于其他檢測的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介導的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,IC50 分別為 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿爾茨海默病 (AD) 和ai癥的研究。動物A(mg/kg)=動物B(mg/kg)×動物B的K系數動物A的K系數。例如,依據體表面積折算法,將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4mg/kg換算成大鼠的劑量,需要將22.4mg/kg乘以小鼠的K系數,再除以大鼠的K系數,得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2mg/kg。VX-445化學式:C26H34F3N7O4S。
PCI-24781抑制HDACs酶活導致HR 相關基因的轉錄水平出現明顯下降,其中包括RAD51。與抑制HR 一致,在CHO細胞中,PCI-24781處理后導致I-SceI誘導染色質斷裂引起的同源定向修復能力下降。PCI-24781誘發S 期缺失,G2期細胞周期停滯以及軟組織(STS)細胞的凋亡。PCI-24781誘導STS細胞中Rad51 的轉錄抑制很有可能是通過增強E2F1在Rad51近端啟動子區域的結合。PCI-24781也誘導Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴的NF-κB信號通路介導的細胞凋亡過程。VX-445分子量:597.65。PCI-24781現貨供應
Resatorvid CAS號:243984-11-4。CAS:1144044-02-9參數
胰蛋白酶的終濃度是50 nM,acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的終濃度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8),起始反應。設置八個復孔的陰性對照中不加入PCI-24781。使用酶標儀檢測反應。經過30分鐘的延遲時間,通過355納米的激發波和460納米吸收波得到熒光值。檢測反應速率是測定增強熒光所需的反應時間。使用程序BatchKi可以得到抑制常數K i。Method: 運用一種微量藍色熒光的細胞增殖試驗檢測PCI-24781處理后細胞增殖,細胞至少培養兩倍增。細胞接種于96孔板,PCI-24781設置9個從0.0015 μM 到10 μM半對數不等間隔的濃度梯度,每一梯度設計三個復孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設定抑制細胞增殖GI50在達到50% 到 95%之間為置信區間,運用四參數方程,利用非線性回歸曲線計算PCI-24781的有效濃度。CAS:1144044-02-9參數
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