組蛋白甲基轉移酶DOT1L抑制劑;化合物SGC0946：SGC0946比其他組蛋白甲基轉移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC0946作用于A431細胞和MCF10A細胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6nM和8.8nChemicalbookM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細胞。SGC0946比其類似物EPZ004777更有效,且作為優良的化學探針用于研究DOT1L，及DOT1L抑制劑用于ai癥治了的進一步研究。英文名稱:SGC0946CAS:1561178-17-3純度：>98%,BR 包裝信息：50MG 備注：4870。G-1是一種Gprotein-coupled receptor 30的非甾體選擇性激動劑。DZNep hydrochloride價格
產品描述AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對ERK2的IC50值為0.6 nM。AZD0364對MAPK信號通路的直接下游底物具有高細胞活性（如在BRAFV600E突變的A375細胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=6 nM）。AZD0364在各個物種中具有良好的口服藥代動力學。在移植瘤模型中，AZD0364在zl中以濃度依賴性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突變的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634誘導zl的消退，在此模型中，AZD0634可與selumetinib安全有效地進行結合給藥。TAK-242現貨供應AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對ERK2的IC50值為0.6 Nm。
在研究的兩個患者人群中，VX-445三聯療法的不良事件均在可接受范圍內。有92%的患者發生不良事件，其中97%為輕或中度事件，8%的患者因不良事件導致試驗藥物中斷或停藥。VX-445三聯療法的安全性與VX-659–tezacaftor–ivacaftor聯用所觀察到的結果相似，這一結果支持在3期試驗繼續研發這兩種聯合療法。無論從幅度還是概念方面分析，根據體外結果預測的療效均轉化為VX-445–tezacaftor–ivacaftor CFTR調節在攜帶1個或2個Phe508del等位基因的患者中的臨床療效。
胰蛋白酶的終濃度是50 nM，acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的終濃度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8)，起始反應。設置八個復孔的陰性對照中不加入PCI-24781。使用酶標儀檢測反應。經過30分鐘的延遲時間，通過355納米的激發波和460納米吸收波得到熒光值。檢測反應速率是測定增強熒光所需的反應時間。使用程序BatchKi可以得到抑制常數K i。Method: 運用一種微量藍色熒光的細胞增殖試驗檢測PCI-24781處理后細胞增殖，細胞至少培養兩倍增。細胞接種于96孔板，PCI-24781設置9個從0.0015 μM 到10 μM半對數不等間隔的濃度梯度，每一梯度設計三個復孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設定抑制細胞增殖GI50在達到50% 到 95%之間為置信區間，運用四參數方程，利用非線性回歸曲線計算PCI-24781的有效濃度。Resatorvid CAS號：243984-11-4。
TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。在小鼠中，劑量3 mg/kg TAK242可有效對抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中，局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1。在紫外線誘導的皮膚ai模型中，局部施用resatorvid可有效地發揮其抗光化學作用，明顯抑制區域和其多樣性。從給藥小鼠中分離的組織中，紫外線相關的信號通路的活性減少，而凋亡信號通路活性增加（相對于對照組）。在小鼠中，TAK-242可明顯地減少腦缺血后造成的神經元損傷。SGC0946儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。TAK-242抑制劑
(6S)-6-[[(2-氯-4-氟苯基)氨基]磺酰基]-1-環己烯-1-甲酸乙酯。DZNep hydrochloride價格
左心室射血分數(LVEF)和左心室短軸縮短分數(LVFS)明細降低(P0.001或P0.01),心梗面積明顯增加并出現心肌炎性浸潤,心肌p-JAK2/p-STAT3表達明顯升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明細升高(P0.001或P0.01).與I/R組比較,TAK-242給藥組小鼠LVIDs縮短(P0.05),LVEF和LVFS明細升高(P0.01或P0.05),心梗面積縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌p-JAK2/p-STAT3表達降低(P0.01或P0.05),血清IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.001或P0.01),而IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).與TAK-242給藥組比較,AG490干預可明細加強TAK-242治了作用,包括心肌收縮功能增強,心梗面積縮小及炎性浸潤程度減輕。DZNep hydrochloride價格
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