探討TAK-242治了對心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護作用及可能機制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機分為3組:假手術組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌注24 h后應用心臟超聲檢測小鼠心功能,TTC染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,實時熒光定量PCR和Western印跡法檢測心肌組織TLR4 m RNA和蛋白表達,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結果與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)縮短(P0.01)。Resatorvid CAS號：243984-11-4。TAK-242 S enantiomer性能
大鼠：使用較初重200至225g的雄性遠交WistarHannover大鼠。Resatorvid（TAK-242）是i.v.在將動物引入塑料限制器后立即（約10秒）以0.5mg/kg的劑量注入尾靜脈。該劑量是基于之前的體內研究選擇的，該研究報告了其在暴露于缺氧的小膠質細胞中的抗氧化和神經保護特性。濃度為0.9％的二甲基亞砜用作載體。注：本品只可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫療及其他用途！CAS號：243984-11-4別名：Resatorvid 純度：99.95%分子式：C??H??ClFNO?STNF-α作用Elexacaftor（VX-445）是cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。
研究在A549異種移植模型中進行。 Selumetinib每天兩次（BiD）給藥8小時，并且在第1次塞魯美替尼劑量后4小時每天一次（QD）給予AZD-0364乙磺酸。兩種化合物連續給藥3周。兩種車輛都在車輛組中給藥。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸均相對于只載體對照減少zl生長。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸的組合導致zl生長減少。將KRAS突變體非小細胞肺ai（NSCLC）A549，H2122，H2009和Calu6細胞系接種于384孔黑色透明底板中，培養18-24小時并用增加濃度的AZD-0364處理（在6×6給藥基質中，7.143nM，61nM，357nM，2.143μM和10μM）和Selumetinib（0-10μM）。以一定濃度接種細胞，使得未處理孔中的細胞在測定結束時約80％匯合。處理3天后，使用Sytox Green終點確定活細胞數。
左心室射血分數(LVEF)和左心室短軸縮短分數(LVFS)均有明細性降低(P0.01),出現大面積心肌梗死以及嚴重心肌炎癥病理改變,心肌TLR4表達上調(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1濃度升高(P0.01).與I/R組比較,TAK-242治了組小鼠LVIDs有所延長(P0.05),LVEF和LVFS明細提高(P0.01或P0.05),心梗面積明細縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌TLR4表達降低(P0.05),血清促炎因子IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.01),而因子IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).結論 TAK-242治了對I/R小鼠心肌具有保護作用,其作用機制可能與抑制炎癥反應有關。Elexacaftor（VX-445）是一種下一代囊性纖維化跨膜電導調節劑。
通過使用TaqMan逆轉錄試劑將總RNA逆轉錄成cDNA。 使用預先開發的TaqMan測定試劑和Universal PCR master mix在ABI Prism 7700上進行TNF-α和IL-6的定量實時PCR分析。 使用比較閾值循環方法進行mRNA的定量。通過刺激獲得的比較高對照水平（沒有Resatorvid（TAK-242））被認為是100％，并且對照組在其他時間點和TAK-242添加組的水平被表示為比較高對照水平的百分比。Resatorvid (TAK-242) 是一種有效的 TLR4 信號傳導抑制劑，可選擇性地抑制TLR-介導的細胞因子和一氧化氮的產生。 Elexacaftor儲存條件 3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。IL-6參數
Resatorvid化學式：C15H17ClFNO4S。TAK-242 S enantiomer性能
C-82使用建議:建議用量(wt%,以總量計):0.1-1.0%(建議本助劑在生產過程中*加入,應當邊加入邊攪拌,其加入量以達到所需求的效果為止)儲存:陰涼干燥,避光密封保存,常溫下不少于12月改善：非離子聚醚型聚氨酯產品外觀：白濁乳液PH：7.0±1(1%水溶液)有效成份：30%黏度：≤2000厘泊;(25℃)溶劑：環保型親水溶劑。別名：C-82CAS：1422253-37-9分子式：C??H??N?O?分子量：578.66。C-82是第二代特異性的 CBP/β-catenin 拮抗劑，其抑制β-catenin和CBP之間的結合并增加β-catenin和p300之間的結合。TAK-242 S enantiomer性能
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