研究在A549異種移植模型中進行。 Selumetinib每天兩次（BiD）給藥8小時，并且在第1次塞魯美替尼劑量后4小時每天一次（QD）給予AZD-0364乙磺酸。兩種化合物連續給藥3周。兩種車輛都在車輛組中給藥。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸均相對于只載體對照減少zl生長。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸的組合導致zl生長減少。將KRAS突變體非小細胞肺ai（NSCLC）A549，H2122，H2009和Calu6細胞系接種于384孔黑色透明底板中，培養18-24小時并用增加濃度的AZD-0364處理（在6×6給藥基質中，7.143nM，61nM，357nM，2.143μM和10μM）和Selumetinib（0-10μM）。以一定濃度接種細胞，使得未處理孔中的細胞在測定結束時約80％匯合。處理3天后，使用Sytox Green終點確定活細胞數。C-82抑制β-catenin和CBP之間的結合并增加β-catenin和p300之間的結合。SGC0946特征
TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。在小鼠中，劑量3 mg/kg TAK242可有效對抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中，局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1。在紫外線誘導的皮膚ai模型中，局部施用resatorvid可有效地發揮其抗光化學作用，明顯抑制區域和其多樣性。從給藥小鼠中分離的組織中，紫外線相關的信號通路的活性減少，而凋亡信號通路活性增加（相對于對照組）。在小鼠中，TAK-242可明顯地減少腦缺血后造成的神經元損傷。CAS:2229860-99-3抑制劑Elexacaftor別名：VX-445。
左心室射血分數(LVEF)和左心室短軸縮短分數(LVFS)明細降低(P0.001或P0.01),心梗面積明顯增加并出現心肌炎性浸潤,心肌p-JAK2/p-STAT3表達明顯升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明細升高(P0.001或P0.01).與I/R組比較,TAK-242給藥組小鼠LVIDs縮短(P0.05),LVEF和LVFS明細升高(P0.01或P0.05),心梗面積縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌p-JAK2/p-STAT3表達降低(P0.01或P0.05),血清IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.001或P0.01),而IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).與TAK-242給藥組比較,AG490干預可明細加強TAK-242治了作用,包括心肌收縮功能增強,心梗面積縮小及炎性浸潤程度減輕。
左心室射血分數(LVEF)和左心室短軸縮短分數(LVFS)均有明細性降低(P0.01),出現大面積心肌梗死以及嚴重心肌炎癥病理改變,心肌TLR4表達上調(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1濃度升高(P0.01).與I/R組比較,TAK-242治了組小鼠LVIDs有所延長(P0.05),LVEF和LVFS明細提高(P0.01或P0.05),心梗面積明細縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌TLR4表達降低(P0.05),血清促炎因子IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.01),而因子IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).結論 TAK-242治了對I/R小鼠心肌具有保護作用,其作用機制可能與抑制炎癥反應有關。Resatorvid 下調?TLR4?下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。
產品描述AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對ERK2的IC50值為0.6 nM。AZD0364對MAPK信號通路的直接下游底物具有高細胞活性（如在BRAFV600E突變的A375細胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=6 nM）。AZD0364在各個物種中具有良好的口服藥代動力學。在移植瘤模型中，AZD0364在zl中以濃度依賴性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突變的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634誘導zl的消退，在此模型中，AZD0634可與selumetinib安全有效地進行結合給藥。TAK-242儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。CAS:1422253-37-9價格
L-685458 是一種有效的過渡狀態模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。SGC0946特征
C-82通過締合提供優異的流變(流動,流平等)性能,良好的增稠效果。由于本產品為非離子型,因而其增稠效果較少受體系PH值的影響,能有效改善中、高剪切黏度。并有較高的增稠倍率,提高印花膠漿,固漿的觸變過網性能和流平性極優異的光澤現性,與多種樹脂體系相容性能優異,并提高成膜性,牢度和流平性,是目前提高產品質量的*增稠劑,本產品抗酸、抗堿、抗鹽。應用優點:☆能有效改善中、高剪切黏度☆增稠倍率極高,性能較高☆流變體系不受PH值的影響,可增稠酸,堿,鹽性物質☆賦予漆光膜優異的光澤展現性☆改善成膜性能,賦予漆膜優異的耐水性能☆本產品不影響印花助劑牢度不含油劑。SGC0946特征
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