使用VX-445–tezacaftor–ivacaftor針對Phe508delCFTR蛋白進行靶向治了，可提高體外CFTR功能，并轉化為攜帶1個或2個Phe508del等位基因的囊性纖維化患者的病情改善。VX-445–tezacaftor–ivacaftor三聯療法具備治了約90%囊性纖維化患者的根本病因的潛力。囊性纖維化是一種因CFTR突變所致囊性纖維化穿膜傳導調節蛋白（CFTR）（CFTR是轉導氯離子和其他陰離子的上皮通道）數量減少或功能下降引起的罕見進行性致死性隱性遺傳病。Davies等對VX-659進行研究，其在本刊發表的同期論文論述了使用2種CFTR校正劑和1種增效劑三聯療法治了囊性纖維化的基本原理。TAK-242，CAS:243984-10-3。VX-445 R enantiomer作用
3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人類急性髓細胞白血病OCI-AML3細胞，導致G0/G1期（58.5％）細胞積累明顯增加，從而導致S期（35.2％）和G2/M期（6.3％）細胞數量減少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60細胞(~50%)，誘導細胞凋亡處理48小時，細胞劑量生長降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3細胞及原代AML細胞，降低EZH2水平，抑制組蛋白H3在賴氨酸27位點的三甲基化。3-Deazaneplanocin A處理，誘導p16, p21, p27，和FBXO32，而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A處理48小時，誘導HL-60細胞分化為CD11b+細胞近3倍。3-Deazaneplanocin A作用于幾種病毒類型，具有極好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929細胞的水皰性口炎病毒，H.Ep-2的副流感病毒，vero細胞的牛痘和黃熱病病毒，IC50分別為0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。 3-Deazaneplanocin A作用于美國 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株，具有強的抗什曼原病的療效，平均ID50 為 96 ng/mL, 而即使濃度高達10 μg/mL，也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。DOT1L抑制劑L-685458 抑制淀粉樣 β-蛋白前體 γ-分泌酶活性，IC50?為 17 nM，選擇性高于其他檢測的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。
Elexacaftor（VX-445）是一種下一代囊性纖維化跨膜電導調節劑cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。非手性純度的化合物。VX-445是下一代囊性纖維化穿膜傳導調節蛋白（CFTR）校正劑，旨在與tezacaftor和ivacaftor三藥聯用（VX-445–tezacaftor–ivacaftor），用于恢復囊性纖維化患者的Phe508del CFTR蛋白功能。研究評估了VX-445–tezacaftor–ivacaftor對人支氣管上皮細胞中Phe508del CFTR蛋白加工、運輸和氯離子轉運的影響。
PCI-24781按200 mg/kg 劑量作用于移植小鼠，隔整體一次,明顯抑制HCT116 和 DLD-1zl細胞生長，抑制效果分別是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg劑量每星期連續四天給藥處理，然后三天不給藥處理((整體一次，每周四天))作用于HCT116移植小鼠模型，抑制效果分別是48%, 57%, 82.2%, 和80.0%
運用連續胰蛋白酶耦合分析法檢測HDAC酶活。將100μL反應體系置于96孔板中分析抑制劑表征。將HDAC 酶添加到50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween 20, 5% DMSO (pH 7.4) 以及補充了牛血清蛋白 (BSA)的反應體系中，與不同濃度的PCI-24781混合均勻，孵育15分鐘。每種HDAC同工酶使用的BSA濃度不一樣，分別是0% (HDAC1)，0.01% (HDAC2, 3, 8, 10)和0.05% (HDAC6)。 VX-445分子量：597.65。
生物活性-體外,在RAW264.7細胞和小鼠腹腔巨噬細胞中，Resatorvid（TAK-242）抑制脂多糖（LPS）誘導的NO，壞死因子-α（TNF-α）和白細胞介素（IL）-6的產生，IC50為1.1 到11 nM。 Resatorvid（TAK-242）還抑制LPS刺激的人外周血單核細胞（PBMCs）中這些細胞因子的產生，IC50值為11至33 nM。體內:Resatorvid（TAK-242）顯然降低了兩種基因型小鼠的血清抗dsDNA水平。 或者，Resatorvid（TAK-242）顯著抑制IFN-γ，TNF-α和IL-1β的產生，但它們的濃度仍然遠高于NS處理的對應物。ML-792儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。PRI-724
ethyl (6S)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohexene-1-carboxylate。VX-445 R enantiomer作用
大鼠：使用較初重200至225g的雄性遠交WistarHannover大鼠。Resatorvid（TAK-242）是i.v.在將動物引入塑料限制器后立即（約10秒）以0.5mg/kg的劑量注入尾靜脈。該劑量是基于之前的體內研究選擇的，該研究報告了其在暴露于缺氧的小膠質細胞中的抗氧化和神經保護特性。濃度為0.9％的二甲基亞砜用作載體。注：本品只可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫療及其他用途！CAS號：243984-11-4別名：Resatorvid 純度：99.95%分子式：C??H??ClFNO?SVX-445 R enantiomer作用
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