Resatorvid（TAK-242）預應力給藥可防止大鼠大腦額葉皮質中潛在有害的炎癥和氧化/亞硝化介質的積累。 Resatorvid（TAK-242）i.v。 在應激期開始時給藥完全阻斷應激暴露后TLR-4 mRNA和蛋白質上調。Resatorvid（TAK-242）預應力給藥可防止大鼠大腦額葉皮質中潛在有害的炎癥和氧化/亞硝化介質的積累。 Resatorvid（TAK-242）i.v。 在應激期開始時給藥完全阻斷應激暴露后TLR-4 mRNA和蛋白質上調。用補充有1％FCS和10μg/ mL卡那霉素的RPMI 1640培養基洗滌后，在存在或不存在Resatorvid（TAK-242）的情況下用5ng / mL LPS和1U / mL IFN-γ刺激細胞（1） -100 nM）指示的時間。 除去培養上清液，使用總RNA分離試劑ISOGEN分離總RNA。ML-792是一種有效的，選擇性的小泛素樣修飾物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制劑。905579-51-3
胰蛋白酶的終濃度是50 nM，acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的終濃度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8)，起始反應。設置八個復孔的陰性對照中不加入PCI-24781。使用酶標儀檢測反應。經過30分鐘的延遲時間，通過355納米的激發波和460納米吸收波得到熒光值。檢測反應速率是測定增強熒光所需的反應時間。使用程序BatchKi可以得到抑制常數K i。Method: 運用一種微量藍色熒光的細胞增殖試驗檢測PCI-24781處理后細胞增殖，細胞至少培養兩倍增。細胞接種于96孔板，PCI-24781設置9個從0.0015 μM 到10 μM半對數不等間隔的濃度梯度，每一梯度設計三個復孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設定抑制細胞增殖GI50在達到50% 到 95%之間為置信區間，運用四參數方程，利用非線性回歸曲線計算PCI-24781的有效濃度。消旋VX-445作用Resatorvid (TAK-242) 是一種選擇性的?TLR4?信號傳導抑制劑。
大鼠：使用較初重200至225g的雄性遠交WistarHannover大鼠。Resatorvid（TAK-242）是i.v.在將動物引入塑料限制器后立即（約10秒）以0.5mg/kg的劑量注入尾靜脈。該劑量是基于之前的體內研究選擇的，該研究報告了其在暴露于缺氧的小膠質細胞中的抗氧化和神經保護特性。濃度為0.9％的二甲基亞砜用作載體。注：本品只可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫療及其他用途！CAS號：243984-11-4別名：Resatorvid 純度：99.95%分子式：C??H??ClFNO?S
PCI-24781按200 mg/kg 劑量作用于移植小鼠，隔整體一次,明顯抑制HCT116 和 DLD-1zl細胞生長，抑制效果分別是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg劑量每星期連續四天給藥處理，然后三天不給藥處理((整體一次，每周四天))作用于HCT116移植小鼠模型，抑制效果分別是48%, 57%, 82.2%, 和80.0%
運用連續胰蛋白酶耦合分析法檢測HDAC酶活。將100μL反應體系置于96孔板中分析抑制劑表征。將HDAC 酶添加到50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween 20, 5% DMSO (pH 7.4) 以及補充了牛血清蛋白 (BSA)的反應體系中，與不同濃度的PCI-24781混合均勻，孵育15分鐘。每種HDAC同工酶使用的BSA濃度不一樣，分別是0% (HDAC1)，0.01% (HDAC2, 3, 8, 10)和0.05% (HDAC6)。 VX-445CAS號：2229860-99-3。
AZD-0364動物實驗：小鼠A549是攜帶KRAS基因（G12S）中的致ai突變的人非小細胞肺ai系。將雌性裸鼠皮下（sc）植入左側，每只小鼠用5×106個A549細胞（ATCC）。通過每周兩次的卡尺測量監測zl生長并計算體積。一旦zl達到~200-300mm3的體積，將動物隨機分成7-11組，并用連續組合方案治了Selumetinib（ARRY-142886）25 mg / kg BiD和AZD-0364乙磺酸25 mg / kg QD（第1次服用Selumetinib后4小時），均通過口服途徑給藥。在開始給藥后每周兩次測量zl體積。VX-445化學式：C26H34F3N7O4S。Elexacaftor純度
TAK-242，CAS:243984-10-3。905579-51-3
根據其體外活性，我們開展了一項隨機、安慰劑對照、雙盲、劑量范圍探索的2期臨床試驗，在Phe508del CFTR突變雜合子和較小功能突變（minimal-function mutation）（Phe508del-MF）或Phe508del CFTR突變純合子（Phe508del-Phe508del）患者中評估完成tezacaftor-ivacaftor導入期后，口服VX-445–tezacaftor–ivacaftor的療效。主要終點包括安全性及第1秒用力呼氣量（FEV1）占預計值百分比較基線水平的變化。體外試驗顯示，VX-445–tezacaftor–ivacaftor明顯改善Phe508del CFTR蛋白加工、運輸和氯離子轉運，改善程度超過任何上述兩種藥物雙聯用藥。905579-51-3
上海扶芃生物科技有限公司辦公設施齊全，辦公環境優越，為員工打造良好的辦公環境。致力于創造***的產品與服務，以誠信、敬業、進取為宗旨，以建FUPENG產品為目標，努力打造成為同行業中具有影響力的企業。公司堅持以客戶為中心、從事生物科技、醫藥科技、化學科技、化工科技領域內的技術咨詢、技術服務、技術轉讓，醫藥中間體的研發、銷售，化工產品及原料（除危險化學品、監控化學品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學品）的銷售。 【依法須經批準的項目，經相關部門批準后方可開展經營活動市場為導向，重信譽，保質量，想客戶之所想，急用戶之所急，全力以赴滿足客戶的一切需要。上海扶芃生物始終以質量為發展，把顧客的滿意作為公司發展的動力，致力于為顧客帶來***的TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724。